Препараты

Бициклол

Бициклол – ориганальный препарат для патогенетической терапии заболеваний печени:

Хронический вирусный гепатит С
Хронический вирусный гепатит В
Неалкогольная жировая болезнь печени
Алкогольная болезнь печени
Токсический/лекарственный гепатит

Бициклол — гепатопротектор с доказанным сильным противовоспалительным и антифибротическим действиями.

                                                                                                                                                            ЗАТВЕРДЖЕНО

                                                                                               Наказ Міністерства охорони здоров’я України

                                                                                                17.11. 2014 № 846     

                                                                                               Реєстраційне посвідчення № UA/1736/01/01

                                                       ІНСТРУКЦІЯ

                         для медичного застосування лікарського засобу

                                          БІЦИКЛОЛ (BICYCLOL)

 Склад: діюча речовина: bicyclol;

1 таблетка містить біциклолу 25 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, цукроза, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію

стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при захворюваннях печінки, ліпотропні речовини. Гепатотропні препарати.

Код АТХ А05В.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. За хімічною структурою Біциклол подібний до біфендату. Дані фармакодинамічних

досліджень довели, що Біциклол здатний знижувати підвищений рівень трансаміназ при гепатитах,

ураженні печінки хлороформом, D-галактозаміном та ацетамінофеном і відновлювати порушення

структури печінкової тканини різного ступеня тяжкості. Внаслідок експериментальних досліджень in vitro на колонії клітин 2.2.1.5 встановлено, що Біциклол здатний пригнічувати секрецію поверхневого антигену вірусу гепатиту В (HBsAg), Е-антигену вірусу гепатиту В (HBeAg), ДНК вірусу гепатиту В і РНК вірусу гепатиту С. Біциклол пригнічує продукування фактора некрозу пухлини (ФНП) активними нейтрофілами, клітинами Купфера та макрофагами, а також виводить з клітин вільні радикали. Таким чином, біциклол пригнічує окислювальне напруження, спричинене порушенням функції мітохондрій гепатоцитів, що попереджає некроз та апоптоз у гепатоцитах. Біциклол також затримує апоптоз гепатоцитів, стимульований фактором некрозу пухлини та цитотоксичними Т-клітинами. У свою чергу це призводить до відновлення пошкоджень ядра та ДНК гепатоцитів.

Фармакокінетика. Період напіввиведення в першу фазу двофазної моделі (t(½)ka) становить

0,84 години, період напіввиведення в другу фазу двофазної моделі (t(½)ke) становить 6,26 години,

час досягнення максимальної концентрації (t(peak)) – 1,8 години, максимальна концентрація

в плазмі крові (Сmax) – 50 нг/мл. Сmax і площа під кривою «концентрація-час» перебувають у прямій

залежності від прийнятої дози препарату, але інші фармакокінетичні параметри, такі як t(½)ka, t(½) ke, Vd/F (відношення об’єму розподілу (Vd) лікарського засобу до біодоступності (F), CL/F і t(peak),

змінюються неістотно, залежно від дози, та відповідають особливостям лінійної фармакокінетики.

Максимальна концентрація може зростати при застосуванні препарату після їди. Метаболізм біциклолу відбувається в печінці за участю цитохрому Р450 з утворенням основних метаболітів 4′ ОН-Bicyclol і 4ОН-Bicyclol. Препарат спостерігається в крові людини в незміненому вигляді через 15 хвилин після перорального застосування. Максимальна концентрація біциклолу спостерігається у печінці через 4 години після прийому препарату. Ступінь зв’язування з білками плазми крові досягає 78 %. Менш ніж 30 % біциклолу виводиться з організму травним трактом з фекаліями протягом 24 годин. Приблизно 1,3 % препарату виводиться з сечею та 0,03 % – з жовчю.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гепатити, що супроводжуються підвищенням активності трансаміназ печінки:

— хронічний вірусний гепатит В;

— хронічний вірусний гепатит С;

— неалкогольний стеатогепатит;

— алкогольний гепатит;

— токсичні (в тому числі лікарський) гепатити.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Гострий гепатит. Період вагітності і годування

груддю. Дитячий вік до 12 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні біциклолу з нуклеозидними препаратами, такими як ламівудин,

можливе зниження ефективності препарату.

Особливості застосування.

Під час лікування препаратом Біциклол слід постійно контролювати стан пацієнта і функцію

печінки. З обережністю застосовувати препарат пацієнтам із гіпоальбумінемією, цирозом печінки, варикозним розширенням вен стравоходу, при печінковій енцефалопатії, з тяжкою формою гепатиту, нирковою недостатністю, суттєво підвищеним рівнем білірубіну, асцитом, гепаторенальним синдромом. Слід з особливою обережністю призначати препарат при аутоімунному гепатиті.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дуже рідко під час лікування спостерігається запаморочення, тому слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і дітям віком від 12 років препарат призначають внутрішньо в дозі 25 мг (1 таблетка)

3 рази на добу; у разі необхідності – 50 мг (2 таблетки) 3 рази на добу.

Препарат Біциклол приймають через 2 години після їди.

Мінімальний період лікування – 6 місяців або згідно з призначенням лікаря.

Особам літнього віку (понад 70 років) дозу препарату визначають індивідуально.

Діти. Не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування.

Згідно з проведеними клінічними дослідженнями при застосуванні Біциклолу в дозі 150 мг 3 рази

на добу не спостерігалося жодного випадку передозування. Окрім того, перевищення звичайного

дозування для людини у 400 разів не спричиняло токсичної реакції.

Побічні реакції.

Біциклол зазвичай добре переноситься. Побічні реакції, в разі виникнення, мають тимчасовий

характер, легкий або помірний ступінь вираження і минають самостійно після відміни препарату або за допомогою симптоматичної терапії. З частотою менше 0,5% можуть виникати запаморочення, висипи на шкірі, здуття живота та блювання. У невеликої кількості пацієнтів (<0,1%) можливі головний біль, порушення сну, дискомфорт в епігастральній ділянці, підвищення рівня активності трансаміназ, зменшення кількості тромбоцитів та підвищення рівня цукру і креатиніну.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище + 25 ° С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 9 таблеток у блістері з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої; по 2 блістери в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Бейджінг Юніон Фармасьютікал Фекторі.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

102600, Ксінг Йе Норз Роуд, район Даксін, райцентр Хуанцунь, м. Пекін, Китай.

 

http://bicyclol.com/dlya-spetsialistov/klinicheskie-issledovaniya-bitsiklola

Исследования Бициклол

 

 

Адециклол

Адециклол – иньекционный адеметионин от Итальянского производителя

Ценность — проверенная временем

Показання.

  • Внутрішньопечінковий холестаз у дорослих, у тому числі у хворих на хронічний гепатит різної етіології та цироз печінки;
  • внутрішньопечінковий холестаз у вагітних;
  • депресивні синдроми.

Спосіб застосування та дози.

Препарат можна вводити у вигляді внутрішньом’язових або внутрішньовенних ін’єкцій.

Внутрішньовенне введення проводити дуже повільно. Невикористану частину розчину потрібно викинути.

Рекомендована доза становить 5-12 мг/кг маси тіла на добу. Звичайна початкова доза становить 400 мг/добу, загальна добова доза не має перевищувати 800 мг. Тривалість початкової парентеральної терапії становить 15-20 днів при лікуванні депресивних синдромів та 2 тижні при лікуванні захворювань печінки.

Тривалість лікування залежить від тяжкості  та перебігу захворювання та визначається лікарем індивідуально.

Порошок необхідно розчинити у спеціальному розчиннику, що додається, безпосередньо перед застосуванням.

ЗАТВЕРДЖЕНО

Наказ Міністерства охорони здоров’я України

 _07.07.2016___№_685_________

Реєстраційне посвідчення 

№ ___UA/15300/01/01________

 

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 АДЕЦИКЛОЛ

 

Склад:

діюча речовина: 1 флакон з порошком містить 760 мг адеметіоніну (S-аденозил-L-метіонін 1,4-бутандисульфонату), що відповідає 400 мг катіону адеметіоніну;

допоміжні речовини: відсутні

1 ампула з розчинником містить L-лізин (50 % водний розчин), у перерахуванні на L-лізин, натрію гідроксид, воду для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:

Порошок: гігроскопічний порошок білого або майже білого кольору;

Розчинник: рідина світло-жовтого кольору;

приготований розчин: прозорий розчин світло-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група. Засоби що впливають на систему травлення і метаболізм. Амінокислоти та їх похідні. Адеметіонін. Код АТС А16А А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Молекула адеметіоніну, або сульфур-аденозил-L-метіоніну присутня в тканинах та рідинах організму, де вона бере участь у важливих біологічних процесах як донор метилу в численних реакціях трансметилювання та як прекурсор сірчаних сполук (цистеїн, таурин, глутатіон, КоА тощо) в реакціях транссульфатування.

Перенос метилової групи (трансметилювання) з адеметіоніну до біологічних молекул (гормони, нейромедіатори, нуклеїнові кислоти, білки, фосфоліпіди) – це основний шлях метаболічних процесів в організмі.

У дитячому та підлітковому віці рівень адеметіоніну високий, у дорослих він суттєво знижується і продовжує падати у літніх людей.

У депресивних осіб спостерігається дефіцит адеметіоніну в спинномозковій рідині.

Експериментальні дані, отримані при дослідженні тварин і людей, показали, що адеметіонін здатен перетинати гематоенцефалічний бар’єр, підвищуючи концентрацію речовини в мозку та спинномозковій рідині.

Підвищення концентрації адеметіоніну може впливати на процеси трансметилювання, які відіграють важливу роль на церебральному рівні завдяки їх дії на метаболізм катехоламінергічних (допамін, норадреналін, адреналін), індоламінергічних (серотонін та мелатонін) та імідозалінових (гістамін) нейромедіаторів.

Під час лікування адеметіоніном підвищується оборот деяких нейромедіаторів, наприклад, серотоніну та норадреналіну.

Ще одна важлива фармакологічна дія адеметіоніну відбувається на рівні нейронних мембран, де правильне метилювання фосфоліпідів є дуже важливим для нормальної плинності мембран.

При зниженні плинності мембран знижується також активність В-рецепторів, як, наприклад, в процесі старіння; експериментальні дані довели, що в таких випадках тривале лікування адеметіоніном відновлює правильне метилювання фосфоліпідів та нормальне функціонування рецепторів.

Аналіз літературних даних та мета-аналіз клінічних досліджень показали, що адеметіонін має значну антидепресивну дію у пацієнтів з депресіями різних типів (ендогенні, одно- та біполярні, невротичні депресії, дистимічні порушення).

Антидепресивна дія проявляється протягом 5-7 днів лікування без побічних ефектів, зокрема, антихолінергічного типу.

Препарат можна поєднувати з будь-якими іншими антидепресантами, зокрема, трициклічними антидепресантами та інгібіторами моноаміноксидази.

Крім того, діаграми ЕЕГ-ППП (електроенцефалограми та пов’язані з подіями потенціали) визначили S-аденозилметіонін (SAMe) як антидепресант. При парентеральному застосуванні SAMe корегує зміни в еритроцитах у хворих на алкоголізм.

Доведено, що SAMe відновлює нормальну функцію печінки, покращуючи синтез глутатіону, фосфатидилхоліну та фосфатидилетаноламіну.

Досвід показує, що SAMe відіграє роль в зменшенні запалення завдяки підвищенню синтезу протеоглікану та анальгетичній дії. При поліартриті пальців магнітно-резонансна томографія показує, що SAMe збільшує інтенсивність сигналу хряща, що можна вважати структурним покращенням.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні людині фармакокінетичний профіль адеметіоніну має біекспоненціальний характер із швидкою фазою розподілу в тканинах та елімінаційною фазою з періодом напіввиведення близько 1,5 години.

При внутрішньом’язовому введенні препарат адсорбується майже повністю (96%); максимальна концентрація адеметіоніну в плазмі досягається приблизно через 45 хвилин після введення.

Адеметіонін слабко зв’язує білки плазми та швидко розподіляється в тканинах та клітинах.

При пероральному застосуванні адеметіонін адсорбується шлунково-кишковим трактом та викликає значне підвищення концентрації речовини в плазмі.

Крім того, підтверджено, що організм використовує екзогенний адеметіонін через метаболічні шляхи, характерні для ендогенних засобів (трансметилювання, транссульфатування, декарбоксилювання тощо).

Клінічні характеристики.

Показання.

  • Внутрішньопечінковий холестаз у дорослих, у тому числі у хворих на хронічний гепатит різної етіології та цироз печінки;
  • внутрішньопечінковий холестаз у вагітних;
  • депресивні синдроми.

 

Протипоказання.

Генетичні дефекти, що впливають на метіоніновий цикл та/або спричиняють гомоцистинурію та/або гіпергомоцистеїнемію (наприклад недостатність цистатіонін-бета-синтази, дефект метаболізму вітаміну В12).

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату (див. розділ «Склад»).

 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому у пацієнта, який застосовував адеметіонін на тлі прийому кломіпраміну. Хоча можливість взаємодії припускається теоретично, слід з обережністю застосовувати адеметіонін одночасно з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), трициклічними антидепресантами (такими як кломіпрамін), препаратами та рослинними засобами, що містять триптофан (див. «Особливості застосування»).

Особливості застосування.

Перед використанням порошок потрібно розвести в розчиннику. Внутрішньовенно ін’єкцію слід вводити дуже повільно. При застосуванні препарату можлива депресія, що супроводжується підвищеним ризиком суїцидальних думок, нанесення самоушкоджень та суїциду (суїцид/пов’язані явища). Ризик залишається до часу виникнення значної специфічної ремісії. Оскільки протягом перших тижнів лікування або періоду безпосередньо після лікування покращення може не статися, пацієнти повинні перебувати під постійним контролем. Клінічна практика доводить, що загалом ризик суїциду може підвищитися на ранніх етапах покращення.

Медикаментозна терапія антидепресантами завжди повинна супроводжуватися постійним наглядом за пацієнтами, зокрема пацієнтами з групи високого ризику, особливо на початку лікування і після змін у дозуванні. Пацієнтів (або тих, хто ними опікується) потрібно попередити про необхідність відстежувати і негайно інформувати лікаря про будь-які погіршення клінічного стану, появу суїцидальної поведінки або думок, а також змін у поведінці.

Оскільки недостатність вітаміну В12 та фолієвої кислоти (фолатів) може спричинити зменшення концентрації адеметіоніну, пацієнтам з групи ризику (анемія, захворювання печінки, вагітність або можливість розвитку вітамінної недостатності через інші хвороби або спосіб харчування, такий як вегетаріанство) необхідно регулярно проводити аналіз крові для перевірки плазмових рівнів цих речовин. Якщо виявлено недостатність, рекомендується лікування вітаміном В12 та/або фолієвою кислотою до або під час застосування адеметіоніну. У разі неможливості проведення зазначених досліджень пацієнтам з групи ризику рекомендується застосування вітаміну В12 та/або фолієвої кислоти згідно з інструкціями для медичного застосування цих лікарських засобів.

Адеметіонін не рекомендується для застосування пацієнтам із біполярними психозами. Повідомлялося про пацієнтів, у яких відбувся перехід від депресії до гіпоманії або манії при лікуванні адеметіоніном.

Були  повідомлення про короткотривалу появу або посилення відчуття тривоги у пацієнтів, які приймають  адеметіонін. У більшості випадків у перериванні терапії не було необхідності. Іноді відчуття тривоги зникало після зменшення дози або припинення терапії.

Вплив на імунологічний аналіз гомоцистеїну.

Адеметіонін впливає на імунологічний аналіз гомоцистеїну, результати якого можуть помилково вказувати на підвищений рівень гомоцистеїну у плазмі крові у пацієнтів, які приймають адеметіонін. У зв’язку з цим таким пацієнтам рекомендується застосовувати неімунологічні методи визначення рівня гомоцистеїну у плазмі крові.

Ниркова недостатність. Клінічні дані щодо застосування адеметіоніну пацієнтам з нирковою недостатністю. Таким пацієнтам адеметіонін слід застосовувати з обережністю.

Печінкова недостатність. Фармакокінетичні характеристики не відрізняються у здорових добровольців та пацієнтів із хронічним захворюванням печінки.

Пацієнти літнього віку.

Клінічні дослідження адеметіоніну не включали достатню кількість пацієнтів віком від 65 років, щоб установити, чи є різниця відповіді на лікування порівняно із  молодшими пацієнтами. На основі наявного клінічного досвіду не виявлено відмінностей у реакціях на лікування між пацієнтами літнього віку та молодшими пацієнтами. Загалом, підбір дози для пацієнтів  літнього віку здійснювати обережно, розпочинати з найменшої рекомендованої дози, враховуючи збільшену частоту зниження печінкової, ниркової або серцевої функції, наявність супутніх патологічних станів та застосування інших лікарських засобів.

 Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування високих доз адеметіоніну у ІІІ триместрі вагітності не спричиняло жодних побічних реакцій. Адеметіонін у І та ІІ триместрі вагітності слід застосовувати лише після ретельної оцінки лікарем співвідношення користь для вагітної/ризик для плода.

У період годування груддю адеметіонін застосовують тільки тоді, коли користь від його застосування переважає ризик для немовляти.

 Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У деяких пацієнтів протягом терапії адеметіоніном може виникнути запаморочення. Пацієнтам слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами до того часу, поки не буде цілковитої впевненості, що терапія адеметіоніном не  впливати на їхню  швидкість реакції.

Спосіб застосування та дози.

Лікування зазвичай розпочинають з парентерального введення препарату з подальшим застосуванням препарату у формі таблеток або одразу із застосування таблеток.

Порошок необхідно розчинити у спеціальному розчиннику, що додається, безпосередньо перед застосуванням.

Адеметіонін не слід змішувати з лужними розчинами або розчинами, що містять іони кальцію.

Препарат можна вводити у вигляді внутрішньом’язових або внутрішньовенних ін’єкцій.

Внутрішньовенне введення проводити дуже повільно. Невикористану частину розчину потрібно викинути.

Рекомендована доза становить 5-12 мг/кг маси тіла на добу. Звичайна початкова доза становить 400 мг/добу, загальна добова доза не має перевищувати 800 мг. Тривалість початкової парентеральної терапії становить 15-20 днів при лікуванні депресивних синдромів та 2 тижні при лікуванні захворювань печінки.

Тривалість лікування залежить від тяжкості  та перебігу захворювання та визначається лікарем індивідуально.

Пацієнти літнього віку.

На основі наявного клінічного досвіду не виявлено відмінностей у реакціях на лікування між пацієнтами літнього віку та молодшими пацієнтами. Лікування пацієнтів літнього віку рекомендується розпочинати з найменшої рекомендованої дози, зважаючи на зниження печінкової, ниркової або серцевої функції, наявність супутніх патологічних станів та застосування інших лікарських засобів.

 Діти.

Безпека та ефективність застосування адеметіоніну дітям не встановлені.

Передозування.

Рідко повідомлялося про випадки передозування адеметіоніном. При передозуванні рекомендований нагляд за пацієнтом та застосування симптоматичного лікування у разі потреби.

Побічні реакції.

Найчастіше під час лікування адеметіоніном повідомлялося про головний біль, діарею та нудоту.

Побічні реакції класифіковано за системами органів (згідно з MedDRA) та за частотою виникнення: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100, <1/10), нечасті (≥1/1000, <1/100), поодинокі (≥1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000).

З боку травної системи: часті – біль у животі, діарея, нудота; нечасті – сухість у роті, диспепсія, метеоризм, шлунково-кишковий біль, шлунково-кишкова кровотеча, шлунково-кишкові розлади, блювання; поодинокі – здуття живота, езофагіт.

Загальні розлади та реакції у місці введення: нечасті – астенія, набряк, гіпертермія, озноб, реакції у місці введення, некроз у місці введення; поодинокі – нездужання.

З боку імунної системи: нечасті – гіперчутливість, анафілактоїдні реакції або анафілактичні реакції (наприклад гіперемія, диспное, бронхоспазм, біль у спині, дискомфорт у грудній клітці, зміни артеріального тиску (гіпотензія, гіпертензія) або частоти пульсу (тахікардія, брадикардія)).

Інфекції та інвазії: нечасті – інфекції сечовивідних шляхів.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: нечасті – артралгія, м’язові судоми.

З боку нервової системи: часті – головний біль; нечасті – запаморочення, парестезії.

З боку психіки: часті – тривога, безсоння; нечасті – ажитація, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасті – набряк гортані.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті – свербіж; нечасті – гіпергідроз, ангіоневротичний набряк, алергічні шкірні реакції (наприклад висипання, свербіж, кропив’янка, еритема).

З боку сердцево-судинної системи: нечасті – припливи, гіпотензія, флебіт.

Рідко були повідомлення про суїцидальні думки/поведінку (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.

Розчин, отриманий після відновлення розчинником, зберігати не більше  6 годин при температурі від 2°С до 8°С і не більше 2 годин при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Адециклол не змішувати з лужними розчинами або препаратами, що містять кальцій.

Упаковка. 5 флаконів з порошком і 5 ампул з розчинником по 5 мл у контурній чарунковій упаковці. По одній контурній чарунковій упаковці у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Біомедіка Фоскама Груп С.п.А

Найменування і місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Віа Мороленсе, 87-03013 Ферентіно (Фрозіноне), Італія

 

Стилен

Стилен – новый оригинальный препарат с доказанным гастропротективным эффектом.

В Корее Стилен является препаратом №1 в классе гастропротекторов.

Основными характеристиками Стилена являются:

  • Восстанавливает равновесие между факторами агрессии и защиты слизистой оболочки желудка
  • Тройной механизм действия
  • Надежная профилактика НПВС-индуцированных гастропатий

Стилен обеспечивает  тройной механизм действия:

  • Активация  факторов защиты слизистой оболочки желудка
  • Регенерация эпителиального слоя слизистой оболочки желудка
  • Противовоспалительный эффект

ЗАТВЕРДЖЕНО

Наказ Міністерства охорони здоров’я України

22.11.2016  №1267

Реєстраційне посвідчення

UA/15426/01/01

 

 ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 СТИЛЕН (Stillen®)

 

Склад:

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:

  діюча речовина: 60 мг екстракту листя полину Artemisiae Argyi, м’який (20:1), що містить    0,48 – 1,44 мг еупатіліну та 0,15 – 0,45 мг джейсеозидину, екстрагент етанол 95 %;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; полоксамер; натрію кроскармелоза; кальцію силікат; тальк; магнію стеарат;

покриття: Опадрай білий (Opadry® OY-C-7000A (white), Опадрай зелений (Opadry® 80W41066 (Green*)),  Опаглос прозорий (Opaglos® 97W19196 (Clear)); *тартразин (Е102), індигокармін (Е132), бриліантовий блакитний FCF (Е133).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, зеленого кольору і овальної форми з тисненням «SLT» на одній стороні і «DА» –  на іншій.  

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування захворювань, пов’язаних із порушенням кислотності. Код АТХ А02Х.

 Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Стилен чинить загоювальну дію на слизову шлунка при гастритах шляхом посилення регенеративних процесів в уражених клітинах слизової оболонки. Репаративні властивості лікарського засобу забезпечуються флавоноїдами, які стимулюють синтез білка і покращують місцеве кровопостачання.

Протизапальна активність Стилену реалізується через виражені антиоксидантні властивості, які запобігають пероксидації ліпідів і блокують утворення біореактивних форм кисню, пригнічуючи вивільнення лейкотрієну D4, спричиненого Helicobacter pylori in vitro, і знижують активацію транскрипційного фактора NF-kB, асоційованого із запаленням.

Стилен захищає слизову оболонку шлунка від пошкоджувальної дії різних ульцерогенів, таких як алкоголь і нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ). Захист слизової шлунка від пошкодження, спричиненого алкоголем, здійснюється за рахунок пригнічення активності ксантиноксидази та оксидативного стресу. Запобігання пошкодженню слизової шлунка при застосуванні НПЗЗ забезпечується за рахунок підвищеного вивільнення ендогенного простагландину E2 з перитонеальних нейтрофілів і зниження вироблення простагландину F1ɑ. Стилен стимулює секрецію слизу епітелієм шлунка, при цьому не впливаючи на базальну секрецію шлункового соку та вироблення соляної кислоти.

Фармакокінетика. Стилен є рослинним лікарським засобом і фармакокінетичні випробовування не проводять.

 Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування уражень слизової оболонки шлунка (ерозії, геморагії, гіперемія, набряк) при гострих і хронічних гастритах; гастритах, викликаних інфекцією Helicobacter pylory (в разі одночасного призначення лікарських засобів, що використовуються для ерадикації Helicobacter pylory).

Профілактика гастритів, викликаних прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

 Особливі заходи безпеки.

З обережністю застосовувати пацієнтам із:

— тромбозом (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт тощо);

— коагулопатією;

— тяжкими порушеннями функції печінки, нирок, серця, легень і захворюваннями крові;

— симптомами алергії на лікарські засоби (висип, лихоманка, свербіж тощо) або з симптомами алергії на лікарські засоби в анамнезі

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами відсутні.

Особливості застосування.

Якщо не спостерігається поліпшення симптомів через 2 тижні застосування, слід переглянути терапію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Протипоказано (підвищує тонус матки).

Годування груддю

Невідомо, чи потрапляє лікарський засіб у грудне молоко. Тому його не слід застосовувати  жінкам, які годують груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень впливу на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами не проводилося.

Спосіб застосування та дози.

Стилен призначають внутрішньо за 20-30 хвилин до прийому їжі по 1 таблетці 3 рази на день.

Максимальна разова доза – 1 таблетка. Максимальна добова доза – 3 таблетки. Тривалість курсу лікування — 2-4 тижні.

Діти

Через відсутність досвіду застосування дітям Стилен не слід призначати пацієнтам до 18 років.

Передозування.       

Дослідження випадків передозування при застосуванні таблеток не проводилися.

 Побічні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту: іноді спостерігалися нудота, анорексія, діарея, блювання, печія і біль у верхній частині живота.

З боку нервової системи: іноді спостерігалися запаморочення і головний біль.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: іноді спостерігалися висип і свербіж.

З боку гепатобіліарної системи: іноді спостерігалося підвищення рівня АЛТ.

Є повідомлення про набряк обличчя, хоча причинний зв’язок з прийомом препарата Стилен не встановлено.

Термін придатності. 3 роки.

 Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 Упаковка.

По 30 таблеток у пластиковому контейнері, по 1 контейнеру в пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

 Виробник. Донг-А СТ Ко., Лтд., Республіка Корея.

 Місцезнаходження виробника та адреса місце впровадження його діяльності.

(2Ф Секція Б, 3Ф, 4Ф Секція Б) 200-23, Пексокгонден  1-ро, Собук-гу, Чхонан-сі, Чхунчхон-Намдо, Республіка Корея.

Эффективность и безопасность эупатилина в профилактике НПВП-гастропатий, С.М.Ткач, Л.А.Онищук, Украинский научно-практический центр эндокринной хирургии, трансплантации эндокринных органов и тканей МЗ Украины, Национальный медицинский университет имени А.А.Богомольца, Новости Медицины и Фармации № 15, 2017

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются одними из наиболее часто назначаемых препаратов в клинике внутренней медицины. Их принимают приблизительно 20% стационарных больных, страдающих различными заболеваниями внутренних органов. Гастроинтестинальные побочные эффекты (ПЭ) являются наиболее частыми. Вопросы профилактики их развития являются важными в современной медицине. Основной целью настоящего исследования явилось изучение частоты развития эрозивно-язвенных поражений гастродуоденальной зоны вследствие приема НПВП на фоне сопутствующего профилактического применения эупатилина (Стилена). Полученные результаты позволяют рекомендовать широкое клиническое применение эупатилина (Стилена) в качестве эффективного и безопасного метода превенции НПВП-гастропатий, в первую очередь — у пациентов со средним риском развития НПВП-гастропатий.

Tkach S.M. Stillen

 

Влияние Эупатилина на восстановление слизистой оболочки желудка при повреждении вызванном алкоголем и напроксеном. World Gastroenterol 2005

Применение Стилена позволяет защитить слизистую оболочку желудка от повреждения и значительно сокращает площадь повреждения при воздействии факторов агрессии, таких как НПВС и алкоголь. Воздействие НПВС (напроксен) вызывает повреждение слизистой оболочки желудка – площадь повреждения составляет 30% , отмечается гиперемия+отек+петехиальное повреждение. При применении НПВС совместно со Стиленом – площадь повреждения практически отсутствует и составляет всего 5%.  При совместном воздействии НПВС и алкоголя площадь повреждения составляет 65%. Отмечается не только гиперемия+отек+петехиальное, но и геморагическое поражение с кровотечением. Совместное назначение Стилена (эупатилина) с НПВС и алкоголем значительно сокращает площадь поражения, уменьшая ее в 3,5 раза (всего 20%).

Effect of Eupatilin (DA-9601) on the restoration of the gastric mucosa in damage caused by alcohol and naproxen.

 

Исследование эффективности эупатилина  в лечении  повреждений слизистой оболочки желудка различной этиологии The journal of Applied pharmacology

Развитие повреждения слизистой оболочки желудка возникает при нарушении баланса между атакующими факторами и  факторами защиты слизистой оболочки. В соответствии с результатами данного тестирования эупатилин эффективен  в лечении повреждения, вызванного уксусной кислотой, стрессом, аспирином, индометацином и при этанол-индуцированном гастрите. Этот эффект  обеспечивается посредством увеличения продукции простагландина Е2, увеличения выработки слизи, усиления регенеративных процессов в пораженных клетках слизистой оболочки, подавления образования и высвобождения медиаторов воспаления (IL-2, лейкотриен Д-4, активных форм кислорода, NF-KB фактора), уменьшении инфильтрации слизистой  нейтрофилами, стимуляции синтеза белка в пораженных клетках слизистой оболочки, улучшения местного кровообращения. Таким образом, обеспечивается защита и регенерация слизистой  оболочки желудка. Восстанавливается равновесие между факторами агрессии и факторами защиты слизистой желудка. Это  способствует ускорению заживления повреждения, развитию устойчивости слизистой при продолжающемся воздействии факторов агрессии, а также  восстановлению функции желудочного эпителия. Эффективность эупатилина выше, чем ребамипида.

Studies of antiulcer effect Eupatillin and its mechanism

 

Оценкаэффективности цитопротектора растительного происхождения при НПВП-гастропатиях в сочетаниис Нр-ассоциированным хроническим гастритом

Е.А.Изатуллаев, Казахстан

На основании проведенных клинико-эндоскопических исследований можно полагать, что комбинация ИПП и цитопротектора растительного происхождения Норвела® повышает эффективность терапии НПВП-гастропатии. Повышение эффективности комплексной терапии с включением препарата Норвела® связано с ускорением заживления СОЖ, улучшением качества заживления, восстановлением функции желудочного эпителия, сокращением сроков лечения. От­мечено положительное влияние цитопротекции не только как дополнительной терапии, но и с целью предупреждения рецидива заболевания.

Kazachstan. Izatullaev

Стиллен® в профилактике поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств и аспирина: рекомендации для практикующих врачей Адаменко Е.И., Силивончик Н.Н. Минск

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) входят в лидирующую группу лекарственных средств не только по частоте использования, но и по частоте побочных эффектов. В статье изложены основные механизмы развития поражений желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты и НПВС, клинико-эндоскопическая характеристика проявлений, факторы риска НПВС-гастропатии, методы лечения и профилактики, представлена информация о новом растительном цитопротекторе под торговым названием Стиллен® (StillenTM).

Minsk. Adamenko

Опыт применения Эупатиллина в лечении НПВС-индуцированных гастропатий

Кайбуллаева Д.А., Шумков Ю.П., Хабижанова А.С., Исмаилов С.Б., Тахаев З.В., Алиева Л.Н., Душпанова А.Т., Ибраева Е.Т.  Казахстан

Эупатилин (Норвела) увеличивает синтез простагландинов и обладает антиоксидантным эффектом, что способствует повышению защитной функции слизистой оболочки желудка в отношении профилактики и лечения желудочно-кишечных осложнений, связанных с хроническим приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Primenenie eypatillina b lechenii NPVS-gastropatiy. Kazachstan. 2016

 

 

Бициклол

Глицериновые свечи

Глицериновые свечи для взрослых и  детей – симптоматическое лечение запоров различной этиологии.